アリセプト、メマリー、リバスタッチ、レミニールの効果や副作用を比較!

認知症の治療

近年、新薬の開発も進み、認知症の薬の種類も増えてきました。中でもアリセプト、メマリー、リバスタッチ、イクセロンパッチ、レミニールなどで認知症の薬物治療を行っている人は、年々、増加傾向にあります。 ですが、効果や副作用などきちんと理解している人は、少ないのではないでしょうか? 経済的な負担なども含め、認知症の薬についてきちんと理解しておきたいものです。

ここでは、効果や副作用だけでなく、併用できる薬、使用可能な認知レベル、用法などをご説明します。

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認知症薬の種類

認知症で使用されている薬物治療の薬は現在4種類あり、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬(AChE阻害薬)と、NMDA受容体拮抗薬の2つのグループに分けられます

アセチルコリンエステラーゼ阻害薬(AChE阻害薬)
  • アリセプト(ドネペジル塩酸塩)
  • レミニール(ガランタミン)
  • リバスタッチパッチ/イクセロンパッチ(リバスチグミン)
NMDA受容体拮抗薬
  • メマリー(メマンチン)

どちらも認知症の中核症状(脳の神経細胞が壊れて起こる症状)に働きかける「抗認知症薬」で、認知症の進行を遅らせる効果があります。

認知症薬の比較表

認知症の薬物治療で使われている4種類の薬、アリセプト、レミニール、リバスタッチパッチ/イクセロンパッチ、メマリーを特徴別に比較してみましたので、ご参考にしてください。

商品名
(一般名)
アリセプト
(ドネペジル塩酸塩)
レミニール
(ガランタミン)
リバスタッチパッチ
イクセロンパッチ
(リバスチグミン)
メマリー
(メマンチン)
製薬会社 エーザイ 武田薬品工業
ヤンセンファーマ
小野薬品工業
ノバルティスファーマ
第一三共
種類 アルツハイマー型
レビー小体型
アルツハイマー型 アルツハイマー型 アルツハイマー型
レベル 軽度~高度 軽度~中度 軽度~中度 中度~高度
剤形 ・アリセプト錠
・D錠
・細粒
・内服ゼリー
・ドライシロップ
・レミニール錠
・OD錠
・内用液
・リバスタッチパッチ
・イクセロンパッチ
・メマリー錠
・OD錠
用法 1日1回 1日2回 1日1回 1日1回
副作用 食欲減退、嘔吐
下痢、腹痛など
吐き気、食欲低下
下痢など
かぶれやかゆみ、吐き気
嘔吐、食欲減退など
めまいや頭痛、食欲減退
便秘など
併用 ・ache阻害薬は不可
・メマリーは併用
・ache阻害薬は不可
・メマリーは併用
・ache阻害薬は不可
・メマリーは併用
・ache阻害薬の1剤と可能
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アリセプト(ドネペジル塩酸塩)とは?

アリセプト(ドネペジル塩酸塩)は、1999年11月に国内で最初に認可され、エーザイ株式会社より販売されました。 また2014年9月には、レビー小体型認知症が適応症として追加承認されています。

  • アリセプト錠(フィルムコート:3mg、5mg、10mg)
  • D錠(3mg、5mg、10mg)
  • 細粒(0.5%)
  • 内服ゼリー(3mg、5mg、10mg)
  • ドライシロップ

上記5タイプが販売されています。

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D錠は口の中ですぐに溶けるため飲みやすく、細粒は量の加減ができ、内服ゼリーは飲み込みが苦手な人に適しておりはちみつレモン風味、ドライシロップは粉末です。

タイプが違っても、効果は同等であり、使用期限は製造日より3年間です。 アリセプトはアルツハイマー型認知症(軽度~高度)で使用され、またレビー小体型認知症で唯一使用できる薬でもあり、 進行の抑制を目的としています。

他のアセチルコリンエステラーゼ阻害薬(AChE阻害薬)との併用は不可、メマリーとの併用はできます。

アリセプトの効果

アセチルコリンエステラーゼ(AChE)という酵素は、アセチルコリン(神経伝達物質)を分解します。 脳内にあるアセチルコリン(神経伝達物質)が減ると、記憶や学習などの伝達がスムーズにできなくなります。

アリセプトは、この酵素を選択的に阻害し、アセチルコリンの減少を防いでくれ、コミュニケーション能力の改善、抑うつ状態などの周辺症状などに効果が期待できます。

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英国のデータでは、若年性アルツハイマー型認知症(軽度・中等度)において、患者全体よりも効果が有意に高かったとの報告があります。 食事による吸収への影響はないので、都合のよい時間に服用できます。

約12週間後から効果が見られ(個人差があります)長期で服用していく薬であり、数日の服用で目に見えた変化が無いとしても、勝手に中断することのないようにしましょう。

アリセプトの副作用

食欲減退、嘔吐、下痢、腹痛などの副作用が一番多く、発疹、そう痒、不眠、失禁もあります。

また、コリンエステラーゼ阻害薬は認知症の周辺症状に対して、興奮系の作用のある薬剤なので、無気力や無関心などの「陰性症状」に対しては明るく活動的になる、という効果が表れますが、徘徊、暴力、幻覚、不眠などの「陽性症状」が強く現れている場合は、約2割の患者に症状の急激な悪化がみられる、という報告があります。

まれに失神、けいれん、手足のしびれ、舌のもつれなど(一部のみ掲載)の重い副作用が出る場合もありますので、ご家族や介護者の方は注意が必要です。 飲み始めや薬を増量したときは特に注意してください。

加えて、レビー小体型認知症の患者に特にみられる副作用としては、パーキンソニズムとそれに伴う転倒があります。

薬の飲み合わせや食べ合わせによっては、副作用が出やすくなったり、効果が弱まったりすることもあります。 他に服用している薬、持病やアレルギーなども、医師にきちんと伝えておきましょう。

アリセプトの用法・用量

アリセプト錠・D錠・内服ゼリー

通常、成人にはドネペジル塩酸塩として1日1回3mgから開始し、1~2週間後に5mgに増量し、経口投与します。 高度のアルツハイマー型認知症では、5mgで4週間以上経過後、10mgに増量します。なお、症状により適宜減量します。

細粒(0.5%)

通常、成人には1日1回0.6gから開始し、1~2週間後に1.0gに増量し、経口投与します。 高度のアルツハイマー型認知症では、1.0gで4週間以上経過後、2.0gに増量します。なお、症状により適宜減量します。

ドライシロップ

通常、成人にはドネペジル塩酸塩として1日1回3mg(本剤0.3g)から開始し、1~2週間後に5mg(本剤0.5g)に増量し、経口投与します。高度のアルツハイマー型認知症では、5mg(本剤0.5g)で4週間以上経過後、10mg(本剤1.0g)に増量します。 なお、症状により適宜減量します。 

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アリセプトの添加物

  • アリセプト錠
    結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、トウモロコシデンプン、 乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄(3mgのみ)、三二酸化鉄(10mgのみ)
  • D錠
    カラギーナン、軽質無水ケイ酸、ポリビニルアルコール、D-マンニトール、黄色三二酸化鉄(3mgのみ)、三二酸化鉄(10mgのみ)
  • 細粒(0.5%)
    軽質無水ケイ酸、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、D-マンニトール
  • 内服ゼリー
    アセスルファムカリウム、安息香酸ナトリウム、エデト酸カルシウムニナトリウム水和物、カラギーナン、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、 乳酸カルシウム水和物、パラオキシ安息香酸エチル、プロピレングリコール、粉末還元麦芽糖水アメ、ペクチン、香料、安息香酸ベンジル、エタノール、バニリン
  • ドライシロップ
    黄色三二酸化鉄、軽質無水ケイ酸、スクラロース、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、D-マンニトール

アリセプトのジェネリックについて

アリセプト(ドネペジル塩酸塩)の特許が終了し、アリセプトは多くのジェネリック医薬品(後発医薬品)が発売されています。 各社によって錠剤、OD錠、など種類は様々で、薬価はだいたい半額です。 安全性や品質などは保障されていますが、添加物が異なる場合もありますので注意してください。 ドネペジル塩酸塩は苦味があるため、有効成分は同じですが飲みにくい薬もあるようです。

レミニール(ガランタミン臭化水素酸塩)とは?

レミニール(ガランタミン臭化水素酸塩)は、約10年ぶりの新薬で、2011年3月に武田薬品工業株式会社とヤンセンファーマ株式会社との共同販売契約に基づき販売されました。

  • レミニール錠(フィルムコート:4mg、8mg、12mg)
  • OD錠(4mg、8mg、12mg)
  • 内用液(4mg/mL)

の3タイプが販売されています。

OD錠は溶けやすく水なしで服用でき、内服液も水なしで服用でき、飲み込みが苦手な人に適しています。

タイプが違っても効果は同等であり、使用期限は包装に表示されています。 アルツハイマー型認知症(軽度~中度)で使用され、進行の抑制を目的としています。 他のアセチルコリンエステラーゼ阻害薬(AChE阻害薬)との併用は不可、メマリーとの併用はできます。

レミニールの効果

レミニールには2つの作用があります。

  1. アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の働きを阻害し、アセチルコリン(神経伝達物質)を増やしてくれます。
  2. アセチルコリンを受け取る受容体に働きかけ、アセチルコリンを活性化させます(APL作用)。また他の神経の情報伝達物質の働きも助けてくれるので、記憶や学習などの伝達がスムーズになります。

副作用軽減のため食後の服用が望ましく、約12週間後から効果が見られます(個人差があります)。

レミニールの副作用

吐き気、食欲低下、下痢などです。 まれに不整脈や失神など(一部のみ掲載)の重い副作用が出る場合もあり、海外では肝炎の副作用も報告されていますので、ご家族や介護者の方は注意が必要です。

飲み始めや薬を増量したときは特に注意してください。 また薬の飲み合わせや食べ合わせによっては、副作用が出やすくなったり、効果が弱まったりすることもあります。 他に服用している薬、持病やアレルギーなども、医師にきちんと伝えておきましょう。

レミニールの用法・用量

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通常、成人にはガランタミンとして1日8mg(1回4mgを1日2回)から開始し、4週間後に1日16mg(1回8mgを1日2回)に増量し、経口投与します。

なお、症状に応じて1日24mg(1回12mgを1日2回まで)増量できますが、増量する場合は変更前の用量で4週間以上投与した後に増量してください。 

レミニールの添加物

  • レミニール錠
    乳糖水和物、結晶セルロース、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン、 タルク、黄色三二酸化鉄(4mgのみ)、三二酸化鉄(8mgのみ)
  • OD錠
    結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、カルメロース、デンプングリコール酸ナトリウム、アスパルテーム、軽質無水ケイ酸、 ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄(4mgのみ)、三二酸化鉄(8mgのみ)
  • 内服液
    パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、サッカリンナトリウム水和物、水酸化ナトリウム

リバスタッチパッチ/イクセロンパッチとは?

リバスタッチパッチ/イクセロンパッチ(リバスチグミン)は貼り薬で、リバスタッチパッチは小野薬品工業株式会社から、 イクセロンパッチはノバルティスファーマ株式会社から2011年4月に販売されました。

  • リバスタッチパッチ(4.5mg、9mg、13.5mg、18mg)
  • イクセロンパッチ(4.5mg、9mg、13.5mg、18mg)

とそれぞれ販売されています。

1日1枚貼るだけですし、使用の有無や量が目で確認できるので便利です。

また、皮膚から少しずつ吸収されるので、血中濃度の急激な上昇が抑えられ、嘔吐などの症状が軽減されます。 どちらのパッチも効果は同じで、使用期限は製造より2年です。 アルツハイマー型認知症(軽度~中度)で使用され、進行の抑制を目的としています。

他のアセチルコリンエステラーゼ阻害薬(AChE阻害薬)との併用は不可、メマリーとの併用はできます。また心疾患や消化器・呼吸器症状などがある患者に対する使用には、特に注意が必要です。

リバスタッチパッチ/イクセロンパッチの効果

アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の働きを阻害し、またブチリルコリンエステラーゼ(BchE)というもう1つのアセチルコリンを分解する酵素の働きを阻害し、 アセチルコリン(神経伝達物質)を増やしてくれます。

2つの酵素の働きを阻害するため、相乗効果が期待できます。 記憶障害(物忘れ、他)、見当識障害(時間や場所の認識、他)、などの症状の進行を遅らせてくれます。 約12週間後から効果が見られます(個人差があります)。

リバスタッチパッチ/イクセロンパッチの副作用

副作用としては、貼り薬の特性から、皮膚が赤くなったり、かぶれやかゆみなどが多くみられます。また、吐き気、嘔吐、食欲減退、まれに失神や幻覚、錯乱など(一部のみ掲載)の重い副作用が出る場合もありますので、ご家族や介護者の方は注意が必要です。

副作用を感じた場合、パッチをはがすと約3時間で血液中の薬の成分が半分になります。 使い始めや薬を増量したときは特に注意してください。 また薬の飲み合わせや食べ合わせによっては、副作用が出やすくなったり、効果が弱まったりすることもあります。

他に服用している薬、持病やアレルギーなども、医師にきちんと伝えておきましょう。

リバスタッチパッチ/イクセロンパッチの用法・用量

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通常、成人にはリバスチグミンとして1日1回4.5mgから開始し、原則として4週毎に4.5mgずつ増量し、維持量として1日1回18mgを貼付します。

また、患者の状態に応じて、1日1回9mgを開始用量とし、原則として4週後に18mgに増量することもできます。 本剤は、背部、上腕部、胸部のいずれかの正常で健康な皮膚に貼付し、24時間毎に貼り替えてください。

一度に2枚以上貼らず、前回と異なる場所に貼るようにしてください。 はがした後は保湿剤を塗って皮膚を保護することなどです。

リバスタッチパッチ/イクセロンパッチの添加物

トコフェロール、ジメチルポリシロキサン、ポリエチレンテレフタレートフィルム、その他3成分

メマリー(メマンチン塩酸塩)とは?

メマリー(メマンチン塩酸塩)は、2011年6月に第一三共株式会社から発売されたNMDA受容体拮抗薬です。

  • メマリー錠(フィルムコート:5mg、10mg、20mg)
  • OD錠(5mg、10mg、20mg)

が販売されています。

OD錠は水なしで服用でき、わずかな甘みのあるイチゴ風味です。

タイプが違っても効果は同等であり、使用期限は包装に表示されています。 アルツハイマー型認知症(中度~高度)で使用され、進行の抑制を目的としています。 アセチルコリンエステラーゼ阻害薬(AChE阻害薬)の1剤と併用できます。

メマリーの効果

脳内でグルタミン酸が過剰になると神経細胞が減り、記憶や学習が困難になります。 メマリーはグルタミン酸受容体の中の1つ、NMDA受容体(イオンチャネルメチルアスパラギン)と結合し過剰な働きを抑えます。

一定の量のグルタミン酸を保つことにより、神経細胞の保護や、記憶・学習機能障害を抑制してくれます。 また食事による影響を受けないので、都合のよい時間に服用できます。

メマリーの副作用

めまいや頭痛、食欲減退、便秘などです。 まれにけいれんや失神など(一部のみ掲載)の重い副作用が出る場合もありますので、ご家族や介護者の方は注意が必要です。

飲み始めや薬を増量したときは特に注意してください。 また薬の飲み合わせや食べ合わせによっては、副作用が出やすくなったり、効果が弱まったりすることもあります。 他に服用している薬、持病やアレルギーなども、医師にきちんと伝えておきましょう。

メマリーの用法・用量

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通常、成人にはメマンチン塩酸塩として1日1回5mgから開始し、1週間に5mgずつ増量し、維持量として1日1回20mgを経口投与してください。 

メマリーの添加物

  • メマリー錠
    乳糖水和物、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、 ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、三二酸化鉄、カルナウバロウ
  • OD錠
    D-マンニトール、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、アルファー化デンプン、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、 メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、ポルソルベート80、クエン酸トリエチル、タルク、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、 ステアリン酸マグネシウム、香料、三二酸化鉄(5mgのみ)、黄色三二酸化鉄(10mgのみ)

おわりに

いかがでしたか?認知症の種類によって効果のある薬は違いますので、きちんと医師の指示のもと服用してください。また、2016年4月から診療報酬が改定になりました。そのため、自分に合ったかかりつけ医、かかりつけ薬剤師を見つけることはとても大切になってきます。

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